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Resochin Tabletten / Resochin junior Tabletten Anwendung in Schwangerschaft und Stillzeit heit, Verwirrtheitszustände, Schläfrigkeit, nicht angewendet werden, weil es die Pla- – passagere Akkomodationsstörungen,– Herz-Kreislauf-Reaktionen Behandlung ist eine Schwangerschaftauszuschließen. Während der Behand- lung und für drei Monate danach ist einwirksamer Konzeptionsschutz einzuhal- Resochin darf in der Stillzeit nicht ange- – Hautausschlag (sehr selten auch schwer 1 Filmtablette enthält 250 mg Chloroquin- Haare, Haarausfall, dunkle Verfärbung der – Exazerbation einer Porphyria cutanea tar- 1 Filmtablette enthält 81 mg Chloroquin- phosphat (entsprechend 50 mg Chloroquin).
– Verminderung der Kontraktilität der Ske- Nutzen-Risiko-Abwägung in der Regel für Maisstärke, Talkum, Magnesiumstearat, Hy- – Auslösung oder Verstärkung eines Leber- Vor Beginn einer Malariatherapie ist fest- tose, Panzytopenie, Thrombozytopenie, Eo- sinophilie, auch mit eosinophilen Infiltraten im Gewebe (hauptsächlich der Lunge), er- – Therapie und Prophylaxe der Malaria.
tus, Hörschäden, Psychosen und epilepti- Es darf nicht gestillt werden (s. Punkt a).
Sehr selten ( 0,01 %) wurde über ein Hy- me Chloroquin-resistenter Stämme. Es ist persensitivitätssyndrom berichtet mit Symp- darauf zu achten, dass die Resistenzhäu- tomen wie z. B. Fieber, bullöses Exanthem, figkeit geographisch unterschiedlich ver- – Chronische Polyarthritis (rheumatoide Ar- ten Nebenwirkungen sind dosisabhängig.
thritis) einschließlich juveniler chronischer Sie treten vor allem bei Chloroquin-Plasma- Unter Langzeittherapie und unter hoher Do- konzentrationen über 250 µg/l auf.
sierung bzw. Überdosierung traten sehr sel- – Systemischer Lupus erythematodes.
– Therapie und Prophylaxe der Malaria.
Unter Langzeittherapie wurde weiterhin sehr Resochin verursacht verschiedenartige Ne- selten eine reversible Phospholipidose (ge- theliale Ablagerung des Wirkstoffs beding- me Chloroquin-resistenter Stämme. Es ist Phospholipide), einschließlich Nierenphos- darauf zu achten, dass die Resistenzhäu- pholipidose beobachtet. Eine bereits einge- den Hornhauttrübungen sind reversibel. Da- figkeit geographisch unterschiedlich ver- schränkte Nierenfunktion kann daher ver- gegen sind die durch Einlagerung von Chlo- roquin in die Melaningranula der Retina be- – Chronische Polyarthritis (rheumatoide Ar- dingten Netzhautveränderungen irreversibel.
thritis) einschließlich juveniler chronischer Vor Beginn einer längerfristigen oralen The- rapie wird eine augenärztliche Untersuchung Sehkraftverlust. Das früheste Symptom ist durchgeführt, die in 3-Monats-Abständen zu die Beeinträchtigung des Farbensehens.
wiederholen ist. Bei den ersten Anzeichen einer Retinopathie (Ausfall des Rotsehens) – Retinopathie und Gesichtsfeldeinschrän- sachten Retinopathie ist abhängig von der ist die Behandlung abzubrechen. Ebenfalls kontrolle durchgeführt, die in Abständen von Bei gleichzeitiger Epilepsie ist eine konse- (2,5 mg Chloroquin) pro Kilogramm Körper- quente ärztliche Betreuung erforderlich.
gewicht streng eingehalten wurde (Werte für – Überempfindlichkeit gegen 4-Aminochi- schmerzen, Schwindel, Schläfrigkeit, Ver- Resochin ist relativ kontraindiziert bei Pso- sind verschiedene Formen gastrointestinaler wirrtheitszuständen, Akkommodationsstö- riasis, Porphyrie und Epilepsie sowie bei rungen, Flimmerskotomen) auch bei bestim- ausgeprägten Nieren- und Lebererkrankun- schmerzen, Übelkeit, Erbrechen und Diar- vermögen so weit verändern, dass die Fä- Resochin Tabletten / Resochin junior Tabletten higkeit zur aktiven Teilnahme am Straßenver- Es stehen auch Arzneimittel mit einem gerin- einträchtigt wird. Dies gilt in verstärktem Ma- geren sowie einem höheren Wirkstoffgehalt Kilogramm Körpergewicht am Tag der Abrei- – Resochin darf nicht mit anderen Basisthe- rapeutika, hepatotoxischen Stoffen (z. B.
Woche vor der Abreise oder spätestens am Während der Reise werden in einwöchigen Abständen, d. h. jeweils am Wochentag der – Antazida und Kaolin können die Resorp- Eine Langzeitanwendung bei Kindern sollte Chloroquin mindestens 4 Stunden ver-streichen, – Phenylbutazon erhöht das Risiko einer – Probenecid erhöht die Wahrscheinlichkeit – Kortikosteroid-Derivate können Myopa- – Mefloquin und Bupropion können das Ri- – Penicillamin kann das Risiko von schwe- – Erhöhung der Digoxin-Plasmakonzentra- tion mit Glykosidintoxikation bei langfristi- Kindern täglich nicht mehr als 4 mg Chloro- – Verstärkung der Wirkung von Folsäure- roquin) pro Kilogramm Körpergewicht gege- – Verminderung der Resorption von Ampi- Der Erfolg der Behandlung kann frühestens cillin (die Gabe von Ampicillin sollte min- nach 4 bis 12 Wochen beurteilt werden. Die 6 Monaten keine Besserung eingetreten ist.
In bestimmten Malariagebieten ist für Kurz- – Verringerung der Praziquantel-Konzentra- aufenthalte die doppelte wöchentliche Ge- – Verminderung der Antikörperbildung bei reicht werden (entsprechend 100 g Chloro- sollte dabei gleichmäßig über die Woche der Tollwutimpfung mit HDC-Impfstoff (die quin). Dies entspricht bei der Rheuma-Lang- intramuskuläre Gabe bei Tollwutprophyla- xe wird empfohlen). Ein Einfluss auf Routi- Nach Verlassen des Malariagebietes ist die Malariaprophylaxe für weitere 4 bis 6 Wo- chend 155 mg Chloroquin) einer Zeitspanne chen in der gleichen Dosierung fortzuführen.
Hieraus ergeben sich in Abhängigkeit vom – Verminderung der Wirkung von Neostig- – Erhöhung der Plasmakonzentration von quin) pro Kilogramm Körpergewicht undnach 6 h noch einmal 8 mg Chloroquin- für die nächsten 2 bis 3 Tage gegeben. Die Gesamtdosis beträgt 40 bis 50 mg Chloro-quinphosphat (25 bis 30 mg Chloroquin) Resochin Tabletten / Resochin junior Tabletten le, P. vivax, P. malariae und unreifer Formen von P. falciparum stört. Chloroquin ist außer- und nahezu vollständig resorbiert. Es verteilt gegen extraintestinale Amoebiasis wirksam.
sich in unterschiedlicher Konzentration in werden nach 3 h erreicht. Das Verteilungs- volumen ist groß. Im Vollblut ist der größere Teil des Chloroquins an zelluläre Elemente bunden. Im Verlaufe einer Behandlung rei- chert sich das Chloroquin in den Organenan. In Herz, Lunge, Nieren und Leber wird Zur chronischen Toxizität liegen keine klas-sischen Untersuchungen am Tier vor. Siehe mehr als das 10fache, in parenchymatösenZellen das 100- bis 500fache und in pigmen- tierten Zellen bis zum 1000fachen der Plas- Patienten mit eingeschränkter Nieren- oder Leberfunktion bedürfen ggf. einer Dosisan- dung aus den tiefen Kompartimenten erfolgt nur langsam. Die Halbwertszeit, berechnet auf mutagene Wirkungen geprüft. Bisher wi- dersprüchliche Befunde bedürfen einer wei- Für die Malariaprophylaxe sind Plasmaspie- gel oberhalb von 9,6 µg/l ( 30 nmol/l), d. h.
nissen gab es auch positive Befunde, deren etwa 12,8 bis 32 µg/l erforderlich. Für die Die Filmtabletten sind unzerkaut mit ausrei- Relevanz für den Menschen nicht abgeklärt Eine Langzeituntersuchung an Ratten ergab ,,Dosierung mit Einzel- und Tagesgaben‘‘.
Chloroquin wird zu 40 bis 70 % unverändert über die Nieren eliminiert. Die Metabolisie- rung erfolgt in der Leber. Hauptmetabolit istdas Monodesethylchloroquin, das auch noch eine Antimalariawirkung zeigt. Es wird Chloroquin geht sehr schnell vom mütterli- über die Galle und die Nieren ausgeschie- chen Blut in den Fetus über und akkumuliert Die akute Vergiftung mit 3 bis 8 g Chloro- in fetalen Geweben, u. a. in der Uvea. Die Konzentrationen im arteriellen wie venösen Nabelschnurblut waren zwei bis elf Stunden Wirkung auf das Herz, den Kreislauf und die Eine im Jahr 1996/97 durchgeführte Biover- post applikationem gleich denen im mater- Atmung in 1 bis 3 h zum Tode führen. Sym- ergab im Vergleich zum Referenzpräparat: musstörungen. Nach einem Blutdruckabfall entwickelt sich ein Schockzustand mit Be- wusstlosigkeit und Krämpfen, wenig später dern, die in utero Chloroquin-exponiert wa- kommt es zu Atem- und Herzstillstand.
ren, nicht signifikant größer war als die der nicht Chloroquin-behandelten Kontrollgrup- Ein Antidot ist nicht bekannt. Zuerst ist die liegt ein Fallbericht vor, der spezifische Die Dauer der Haltbarkeit beträgt 5 Jahre.
sofortige Entfernung des Giftes durch Ma- Diese Arzneimittel sollen nach Ablauf des Chloroquin-exponierten Kindern beschreibt; Verfallsdatums nicht mehr angewendet wer- frühzeitig Atem- und Kreislaufhilfe (Epi- ein Kind zeigte zusätzlich eine retardierte nephrin) einsetzen. Die Krämpfe sind durch geistige Entwicklung. Die Schwangere hatte Benzodiazepine (Diazepam), Phenobarbital, notfalls durch periphere Muskelrelaxanzien bei künstlicher Beatmung zu unterdrücken.
Die Hämodialyse ist zur Behandlung nicht geeignet. Eventuell muss eine ausgeprägte chungenChloroquin ist bei der Ratte teratogen (ver- schiedene Missbildungen). In einer weiteren bei 47 % der pränatal exponierten Ratten.
Anwendung in der Stil zeitEs liegen nur wenige Studien zur Ausschei- dung von Chloroquin in der Muttermilch vor.
Chloroquin gehört zur Gruppe der 4-Amino- die Konzentration in der Milch stets höher Malariaprophylaxe geeignet sind. Die Anti- als die im maternalen Plasma. Aufgrund der malariawirkung des Chloroquins wird u. a.
mit einer Akkumulation in der Muttermilch phyrine erklärt, die zur Zerstörung bzw.
nicht bekannt sind, darf während der An- schlechtsformen (Gametozyten) bei P. ova- Resochin Tabletten / Resochin junior Tabletten Tabel e zu Pkt. 13.4 BioverfügbarkeitAusgewertet N=15 Zeitpunkt der maximalenPlasmakonzentration (t Fläche unter der Konzentra-tions-Zeit-Kurve (AUC) 3045 U494 µgWh/l 2995 U287,6 µgWh/l 3453 U682,3 µgWh/l Angaben der Werte als arithmetischer Mittelwert und Streubreite.
Mittlere Plasmaspiegelverläufe im Vergleich zu einem Referenzpräparat in einem Konzentrations-Zeit-Diagramm:Pharmakokinetik des Chloroquins (µg/l) Arithmetische Mittelwerte (lineare Skalen)Pharmakokinetisch gewertete Probanden, N=15 A – Resochin 250 mg Tabl. B – Resochin 81 mg Tabl. C – Resochin 250 mg i.v. D – 3 W Resochin81 mg Tabl.
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